当前位置： 安曼 >> 安曼历史 >> 紫苏药理作用及其化学物质基础研究进展
紫苏Perillafrutescens(L.)Britt.为唇形科一年生草本植物，别名桂荏、白苏、赤苏等，原产于中国，栽培史已有多年，其药用也有多年的历史。紫苏药用首载于《名医别录》，列为中品。其地上部分包括紫苏叶、紫苏子、紫苏梗，皆可入药，从紫苏中提取出的紫苏醛、α-亚麻酸、苏子油等是食品、药品及化妆品行业常用原料。《中国药典》年版中记载苏叶、苏子及苏梗性味均辛、温，其中苏叶归肺、脾经，功效为解表散寒、行气和胃，用于风寒感冒、咳嗽呕恶、妊娠呕吐及鱼蟹中毒；苏子归肺经，功效为降气化痰、止咳平喘、润肠通便，用于痰壅气逆、咳嗽气喘、肠燥便秘；苏梗归肺、脾经，功效为理气宽中、止痛、安胎，用于胸膈痞闷、胃脘疼痛、嗳气呕吐、胎动不安[1]。紫苏为我国传统中药，且被列入国家卫生部发布的《药食同源物品目录》。国内外学者对紫苏进行了大量的研究，本文对近年来紫苏化学成分、药理作用的研究现状进行综述，并在此基础上对其药效物质基础进行了总结分析。
1化学成分紫苏含有多种化学成分，包括挥发油、脂肪酸、黄酮、酚酸等类成分，此外还含有无机元素及维生素。
1.1挥发油
挥发油是紫苏的主要活性成分及其特异香气的来源，其中成分比较复杂，包括萜类、芳香族和脂肪族化合物，已检出的有百余种，其中主要的成分见表1～3。
紫苏因不同产地、不同收获时期、野生或者栽培致所含挥发油成分构成及含量都有明显差异，日本学者最早根据紫苏挥发油主成分的差别将其分成了PA、PK、PL、PP、EK、PT6种化学型[12]，国内学者也从化学型的角度研究了紫苏挥发油，但对于化学型的归类不同。本文对紫苏挥发油中一些主要成分的分类总结见表4。
1.2脂肪酸类
紫苏中含大量的必需脂肪酸，以紫苏子所含种类最多，包括α-亚麻酸、亚油酸、油酸等，尤以α-亚麻酸含量最高，见表5。
1.3黄酮类
紫苏中富含黄酮类化合物，主要有黄酮类、黄烷醇类，并以黄酮类结构类型为主，见表6。
1.4酚酸类及苯丙酸类
紫苏中含有较多的酚酸类化合物，以迷迭香酸为代表。苯丙酸类化合物包括阿魏酸、咖啡酸等，见表7。
1.5色素
紫苏叶中含有丰富的色素成分，主要为花色苷类物质，目前已从紫苏中提取分离出的色素包括丙二酰基紫苏宁、紫苏宁、天竺葵苷、芍药素-3-(6″-乙酰)葡萄糖苷、飞燕草素-3-阿拉伯糖苷[28]等，见表8。
1.6三萜类化合物
紫苏叶中含有常见的三萜类化合物，如熊果烷型的熊果酸、科罗索酸，齐墩果烷型的齐墩果酸、香树脂醇等，见表9。
1.7苷类化合物
紫苏叶中含有较多种类的苷类化合物，包括紫苏苷A～E、野樱苷、接骨木苷等，见表10。
1.8甾体类化合物
紫苏叶中已分离出的甾体类化合物有β-谷甾醇（β-sitosterol）[7,45,48-49]、胡萝卜苷（daucosterol）[43]、豆甾醇（stigmasterol）[44,48-49]、20-异戊烷-孕甾-3β,14β-二醇（20-isopentane-pregnasteroid-3β,14β-glycol）[45]、菜油甾醇（campesterol）[49]等。
1.9氨基酸
紫苏作为药食同源植物，其含有丰富的游离氨基酸，目前从其叶或子中检测到的有20种，其中包含人体必需的8种氨基酸，具有较高的营养价值和保健作用[50-52]。
1.10其他
紫苏中富含Fe、Mn、Mg、Hg、Ca[20,53-54]、Na、K[20,54]、As、Pd、
Cr[20,53]、Al、B、Cu、Ba、Be、Cd、Ni、P、Sr、Ti、V、Co、Cv等[20]无机元素，此外还含少数维生素，包括维生素C、PP、E、D2、D3、K1[53]。
2药理作用2.1基于传统功效的药理作用
2.1.1降气化痰、止咳平喘（对呼吸系统的影响）紫苏归肺经，其味辛，辛者能行能散，故临床上常用于降气化痰，治疗痰壅气逆、咳嗽气喘。敦煌古方“紫苏煎”能显著改善CB大鼠支气管、肺组织损伤程度，对肺组织和支气管具有明显的保护作用[55]。紫苏叶有效成分石竹烯对豚鼠离体气管有松弛作用，对丙烯醛或枸橼酸引起的咳嗽亦有明显的镇咳作用，且小鼠酚红试验呈阳性[56]。紫苏子能够有效缓解哮喘患者喘息、气急、胸闷、咳嗽的临床症状，具有良好的镇咳、祛痰、平喘作用[57]。
2.1.2解表散寒
（1）抑菌作用：紫苏叶性辛温，功效为解表散寒、行气和胃，故临床上可用于治疗流感病毒引起的风寒感冒、高热等。研究发现紫苏叶、茎水提物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长均有抑制作用，且对金黄色葡萄球菌的抑制作用强于大肠杆菌，而紫苏叶的抑菌效果更为明显[58]。紫苏梗水提物对细菌属的大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和真菌属的酵母菌、霉菌均有一定的抑制作用[59]。由紫苏精油负载的微胶囊显示出的良好抗菌活性[60]。
（2）解热作用：药理研究表明，紫苏叶挥发油对2,4-二硝基苯酚所致的大鼠发热现象有较显著的降温作用，其疗效与安乃近相近[61]。紫苏的水提浸膏和挥发油均能显著降低过期伤寒副伤寒菌苗致热家兔的体温，且作用强度略高于阿司匹林[62]。
2.1.3理气止痛、润肠通便、解毒（对消化系统的影响）紫苏常用于胃脘疼痛、嗳气呕吐等。刘蓉[63]研究发现紫苏梗水提液和紫苏叶油均可通过增加结肠平滑肌条收缩振幅和平滑肌细胞收缩率，升高胞内Ca2+浓度，从而促进结肠收缩运动，表现出良好的调节胃肠道动力的功效。朱伟等[64]研究认为紫苏叶、梗挥发油及水提物均可明显促进正常小鼠的小肠运动，并能拮抗硫酸阿托品所致小鼠的胃肠痉挛作用，推测其促进胃肠道运动的作用可能与M胆碱受体有关。
岳崟等[65]采用大鼠小肠碳末推进实验证实紫苏叶的石油醚及乙醇提取物具有促进大鼠肠胃消化吸收的作用。Koezuka等[66]发现紫苏叶提取物紫苏酮具有良好的促进小鼠小肠内容物推进的作用，这种促肠胃消化排泄作用可用以解释其解鱼蟹毒这一说法。
2.1.4安胎（对生殖系统的影响）《本草通玄》中记载，紫苏梗可行气安胎，我国古代民间有通过食用紫苏梗煮蛋来防治先兆流产。王惠玲等[67]采用碳酸酐酶活性比色测定法探讨紫苏梗对小鼠子宫内膜酶活性效应，结果显示紫苏梗具有与孕酮相似的药理活性，能激发动物子宫内膜酶活性增长，且作用随剂量的增加而增加。
2.2基于扩展功效的药理作用
2.2.1对中枢神经系统的影响
（1）镇静作用：金建明等[68]发现紫苏水提取物可降低正常小鼠的自发活动，对戊巴比妥钠促进动物睡眠有一定的协同促进作用，对戊四氮致小鼠惊厥潜伏期有一定的延长作用。Honda等[69]发现5种不同化学型（PA、PK、EK、PP-m、PP-dm）的紫苏叶甲醇提取物均有延长环己烯巴比妥所诱导的小鼠睡眠的作用，其中PP-dm型作用最为显著。也有研究显示紫苏叶水浸膏及紫苏醛能显著延长ip环己巴比妥钠小鼠的睡眠时间，以及抑制猫的上喉神经反应、蛙坐骨神经及蜗牛神经细胞兴奋性。此外，紫苏水提物还可抑制大鼠运动[70]。
（2）改善记忆作用：周丹等[71]用跳台法和水迷路法观察紫苏子油对ip东莨菪碱小鼠学习记忆能力的影响。结果表明，紫苏子油可减少小鼠跳台错误次数，明显提高小鼠水迷路测验的正确率，缩短到达终点时间，并能促进小鼠脑内核酸及蛋白质的合成，调节小鼠脑内单胺类神经递质水平。王亚萍等[72]采用D-半乳糖建立亚急性衰老模型，研究紫苏子油对小鼠记忆力的影响，结果表明紫苏子油能缩短衰老小鼠水迷宫登台潜伏期，并随用药时间的延长作用逐渐增强。
（3）抗氧化作用：紫苏中含有丰富的多酚类化合物，具有较高的抗氧化活性，能够显著抑制偶氮基自由基诱导或内皮细胞介导的低密度脂蛋白（LDL）氧化，增加内皮细胞中抗氧化酶mRNA和蛋白表达水平[73]。紫苏叶黄酮对OH?和DPPH?均有较好的清除效果[74]。有研究显示紫苏叶花色苷具有比单纯的紫苏水提物更高的抗氧化能力，对DPPH?和ABTS+自由基均有良好的清除作用[75]。此外，紫苏叶提取物（PLE）能够显著抑制基底和紫外（UV）诱导的基质金属蛋白酶-1（MMP-1）、MMP-3的表达并呈剂量依赖性，减少UV引起的细胞外信号调节激酶和c-Jun氨基末端激酶的磷酸化。表明PLE具有对抗紫外诱导的致真皮损伤的作用[76]。
（4）抗抑郁作用：小鼠强迫游泳实验证明，紫苏叶水提物能够显著缩短其静止期，体现出明显的抗抑郁作用，进一步实验显示其发挥抗抑郁作用的成分为迷迭香酸[77]。还有研究发现，迷迭香酸可以促进小鼠大脑海马齿状回细胞的增殖，继而减轻抑郁模型小鼠的抑郁症状[78]。
2.2.2对心血管系统的影响
（1）止血作用：朱南京等[79]研究结果表明紫苏的止血作用主要表现在明显缩短动物的出、凝血时间，缩短凝血酶原时间，持续缩小微小动脉的直径，增加离体动物器官的灌流阻力。梁明华等[80]研究显示外用紫苏能够显著缩短蟾蜍肠系膜微动脉及小鼠微血管口径，发挥凝血作用。
（2）抗血栓作用：李英霞等[81]研究证实苏子油复方制剂可调节血栓素A2与前列腺素I2的平衡，从而减轻动脉粥样硬化及冠状动脉硬化性心脏病的发生和发展。Jang等[82]研究发现紫苏油能够显著抑制胶质原和凝血酶原所诱导的血小板聚集，延迟FeCl3所诱导的动脉栓塞，且抑制作用随剂量的增加而增强，作用与阿司匹林相近。
（3）降血压作用：嵇志红等[83]研究结果显示紫苏油能够显著降低高血压模型大鼠尾动脉收缩压，且对其心率的影响较小。Shimokawa等[84]研究发现紫苏油能够降低原发性高血压的幼鼠的舒张压，降低幼鼠生长期脑溢血的发生率，延长其存活时间。
2.2.3抗炎、抗过敏作用紫苏能够有效调节N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-白氨酰-L-苯丙氨酸（fMLF）激活的人体中性粒细胞的炎症活动，它在活化的中性粒细胞中的抗炎作用是通过激活2个独立信号通路介导的Src家族蛋白激酶（SFKs）及动员细胞内Ca2＋实现的[85]。紫苏总黄酮能降低气囊炎模型小鼠血清中细胞因子白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、炎症部位一氧化氮（NO）的量，从而降低减轻因子、氧自由基对机体的攻击损伤[86]。紫苏水提物具有很强的抗特应性皮炎的活性，可迅速降低2,4-二硝基氟苯所诱导的小鼠耳肿胀度，降低邻近皮肤组织的嗜酸性粒细胞水平[87]。
炒紫苏子具有抗过敏作用，其醇提取物的作用优于色甘酸钠，能明显降低总免疫球蛋白E（IgE）水平和特异性IgE水平，推测其机制可能是纠正Th1/Th2失衡向Th2漂移[88]。紫苏油能抑制抗原诱发的过敏性休克，主要与抑制抗原抗体反应后的化学物质产生相关[89]。
2.2.4保肝作用耿芹等[90]利用代谢组学法，发现紫苏子醇提物对CCl4致小鼠急性肝损伤有较好的保护作用，其生药量为20g/kg时的作用效果与联苯双酯临床等效剂量相当。杨凡[91]采用乙醇性肝损伤小鼠模型，发现紫苏可能通过抑制肝组织IL-6、TNF-α及诱导型一氧化氮合酶（iNOS）mRNA的表达水平减少炎症递质释放，降低乙醇对肝细胞的损伤程度。Kim等[92]发现紫苏水提物可使叔丁基过氧化氢（t-BHP）所致的大鼠氧化性肝损伤程度明显好转。
2.2.5抗肿瘤作用目前关于紫苏抗肿瘤的研究报道较少，王颖[32]通过联合应用紫苏异酮与X-射线放疗（IR）照射作用于Huh7和Huh7-HBx细胞，结果提示紫苏异酮对肝癌放疗具有较明显的增敏作用，对乙肝表面抗原（HBsAg）阳性以及阴性的肝癌细胞增殖可以起到良好的抑制作用，其机制可能与促进凋亡蛋白的表达、抑制增殖蛋白表达有关。袁芃等[93]研究发现紫苏挥发油能够明显抑制LTEP-a-2细胞的增长，其最佳参考质量浓度为20～30mg/mL。
2.2.6调节糖脂代谢作用研究发现紫苏总黄酮提取物能显著降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖及其血脂中TC、TG含量，有良好的调节糖脂代谢作用[94]。紫苏叶提取物能显著降低雄性肥胖小鼠体质量、内脏脂肪量及附睾脂肪量，调节肝功及血脂、血糖、胰岛素水平，改善胰岛素抵抗[95]。
2.2.7毒性紫苏使用安全范围较大，但不同地区所产的紫苏作用存在一定差异。有研究显示，一定剂量的湖北产紫苏叶挥发油ig给予小鼠后产生较大毒性，并呈剂量依赖性，无性别差异[96]。
3紫苏的药效物质基础目前，紫苏的化学成分和药理作用研究都取得了一定进展，并发现了紫苏中的一些活性成分。根据文献信息对紫苏的药理作用及其物质基础进行总结分析，见表11。从分析结果可以看出，紫苏中的挥发性成分、黄酮类成分和酚类成分是紫苏的主要有效成分。
4结语与展望国内外研究人员已对紫苏的药理作用、化学成分等进行了大量的研究，笔者从基于紫苏传统功效的研究和基于拓展功效的研究2个方面对紫苏的药理作用进行了阐述，基于传统功效的药理作用包括止咳平喘、抑菌、解热、理气止痛等，基于扩展功效的药理作用包括镇静、改善记忆、抗氧化、调节糖脂代谢等。目前文献报道主要集中于对紫苏抑菌、抗氧化、抗炎作用的探讨，而对于其解热、止呕、提高记忆、调节糖脂代谢、抗肿瘤、止血等方面研究的还不够深入，作用机制尚不明确。
对于紫苏的化学成分，大多研究均集中于其挥发油、苏子油成分的分离分析，而对黄酮类、酚酸类等其他活性成分研究尚有不足，仅见对紫苏醛、芹菜素、迷迭香酸等成分的报道。此外，紫苏因其地域栽培的差异又分为红苏、白苏、绿苏、绿紫苏等变品系，而不同的品系体现出较明显的化学成分及含量差异，但这方面的研究仍缺乏充分的数据。
本文对年到年紫苏药理作用和化学成分研究的资料和信息进行归纳分析，并进一步讨论了紫苏药理作用与化学物质基础间的关系，可为紫苏的质量控制和应用提供研究思路。作为一种功效广泛确切、资源丰富的传统中药，紫苏的研究还存在着广阔的空间，亟待进一步开发和探索。
参考文献（略）
来源：何育佩，郝二伟，谢金玲，韦玮，秦健峰，侯小涛，邓家刚.紫苏药理作用及其化学物质基础研究进展[J].中草药,,49(16):-.
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